Curso Online de Farmacocinética aplicada

A farmacocinética estuda o caminho percorrido pelo medicamento no organismo, desde a sua administração até a sua eliminação. Pode ser definida, de forma mais exata, como o estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos ou dos seus metabólitos.

A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos.

Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

O fármaco não cria ações no organismo, ele atua aumentando ou diminuindo o metabolismo em determinada situação.

Existem conceitos básicos na farmacocinética cuja compreensão é fundamental para a utilização dos medicamentos. O primeiro deles refere-se ao que é chamado de biodisponibilidade: a quantidade de uma substância que, introduzida no organismo, ganha a circulação e, portanto, torna-se disponível para exercer sua atuação terapêutica.
Com a via intravenosa a biodisponibilidade é de 100%, pois toda substância alcança a corrente circulatória. Mas no caso da via oral (ou outra via que não a intravenosa), a absorção nunca é total e, portanto, a substância não ficará 100% disponível, pois é certo que parte não conseguirá chegar à corrente sanguínea.

Biodisponibilidade: É a fração da droga não alterada que atinge seu local de ação após a administração por qualquer via.

A concentração máxima (Cmax) que a substância atinge no plasma e o tempo máximo (Tmax) para aquela concentração ser atingida, são aspectos do comportamento das drogas dentro do organismo utilizados como parâmetros que definem as doses terapêuticas, as reações adversas e as intoxicações com medicamentos.

Bioequivalência é o aspecto no qual comparamos a biodisponibilidade de dois medicamentos, isto é, como ambos se comportam no organismo em termos de disponibilidade para exercer sua ação terapêutica. Caso ambos tenham Cmax e Tmax semelhantes, ou seja, AUC e equiparáveis, são considerados bioequivalentes. Assim tem-se um medicamento genérico, caso tenha passado pela prova da bioequivalência, sendo sua biodisponibilidade semelhante àquela do medicamento padrão ou de referência.

Para exemplificar, usaremos um paciente que toma um comprimido de diclofenaco(Cataflam®):

Cinética: Ele é desintegrado pelo estômago, absorvido pelo intestino vai para a corrente sanguínea onde é transportado até o local da inflamação.
Dinâmica: Lá o diclofenaco atua inibindo a atividade da ciclooxigenase e consequentemente diminui a produção de prostaglandinas as quais, por serem vasodilatadores potentes, aumentam a permeabilidade vascular e causam as reações inflamatórias, ou seja, o diclofenaco diminue a produção de prostaglandinas e a inflamação.
Cinética: Depois de exercer sua função o diclofenaco é metabolizado pelo fígado eliminado pelos rins.

A farmacocinética estuda a absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos no corpo. Para entender esses processos devemos antes saber que os fármacos necessitam atravessar membranas plasmáticas em todas essas fases, logo é crucial o entendimento funcional desta membrana, assim como o sua estrutura.

A maioria das membranas são permeáveis a água. Devido a esta propriedade, a água pode arrastar consigo alguns fármacos que encontram-se dissolvidos. Essa permeabilidade pode ser observada pela difusão ou pelo fluxo resultado das diferenças hidrostáticas ou osmóticas através da membrana celular.

Os fármacos atravessam as membranas por processos passivos ou por mecanismos envolvendo a participação ativa de componentes da membrana. No primeiro caso a molécula do fármaco, geralmente, transpassa por difusão passiva (simples ou facilitada) a favor de um gradiente de concentração e devido a sua solubilidade compatível com a membrana plasmática.

Esta passagem é diretamente proporcional à amplitude de gradiente de concentração através da membrana, ao coeficiente lipídio: água da substância e à área de superfície celular. Logo o tamanho da molécula do fármaco influência de forma direta o seu transporte transmembranar.